Peptid s hipertenzijom
Atrijski natriuretski peptid ANP i B-tip natriuretskog peptida BNP luče stanice miokarda atrija i ventrikula u odgovoru na hemodinamsko opterećenje srca. Povrh toga, djeluju antihipertrofički, antiproliferacijski, antifibrotički i antiapoptotički, stimuliraju vaskularnu regeneraciju, smanjuju lučenje renina, aldosterona i tonus simpatičkog sustava.
Peptidna hipertenzija
Potenciranje povoljnih učinaka NPi-ja na srce, krvne žile, mozak i bubrege, vrlo je privlačan terapijski pristup kroz čitav kardiovaskularni i kardiorenalni kontinuum. Uklanjanje i razgradnja NPi-ja odvija se vezivanjem za NPR-C receptore i djelovanjem neprilizina, široko rasprostranjene membranske metaloendopeptidaze.
Neprilizin razgrađuje i druge vazoaktivne peptide, bradikinin i angiotenzin II. Izolirana farmakološka inhibicija neprilizina oralnim kandoksatrilom i ekadotrilom nije imala povoljne kardiovaskularne učinke u bolesnika s arterijskom hipertenzijom i zatajivanjem srca, zbog porasta angiotenzina II.
Važno dostignuće predstavlja nova klasa lijekova ARNI Angiotenzin Receptor Neprilizin Inhibitorinhibitora neprilizina s istodobnom blokadom angiotenzinskih receptora. Prvi i trenutno jedini ARNI je LCZ, supramolekularni kompleks dvije aktivne komponentne, sakubitrila predlijeka koji se metabolizira u inhibitor neprilizina i peptid s hipertenzijom.
Pritom je LCZ imao bolju podnošljivost i sigurnost od enalaprila. Veliki izazov predstavljaju nove moguće indikacije za LCZ FortiHFy je globalni program od preko 40 tekućih ili planiranih kliničkih istraživanja u preko 50 zemalja svijeta tijekom sljedećih 5 godina. Izazov predstavlja moguća primjena LCZ u liječenju arterijske hipertenzije, nakon ohrabrujućih rezultata u animalnim modelima hipertenzije te u nekoliko manjih peptid s hipertenzijom ispitivanja faze II. Izvorni jezik.
